インバースアゴニスト

Inverseagonistという言葉が新たな薬とともに再び使われています。抗ヒスタミン薬は拮抗薬つまりアンタゴニストとして働くのは当たり前です。最近ビラノアやアレジオン点眼液ではインヴァースアゴニストとして働くことも当たり前になっている。H1受容体が多数細胞表面に発現しているとH₁受容体の構造的な活性が生じてヒスタミンがなくても情報シグナルが伝達されそこに抗ヒスタミン薬を投与すると活性化したH1受容体の作用が抑制されるというものです。H1ブロッカーのみならずベータブロッカーでもかなり前から指摘されている。βブロツカーを使っているとアナフィラキシーの時アドレナリンではなくGLUCAGONを使わないといけないと昔から言われている。メインテート®ミケラン®やチモプトール点眼液ではどうなんだろう。血中濃度は一時間後には内服も点眼も同じと聞いている。だから心臓が悪い人には注意している。救急で一滴点眼すると目の前で気管支ぜんそくの発作が起こったこともある。薬はみんな毒である。点眼だったら安心安全ということはない。