第２世代抗ヒスタミン薬は３つのグループに分かれる。三環系、ピぺリジン系ピぺラジン系の３つに分かれる。一つの薬が効かなかったら違う系統に帰ることが行われています。三環系はクラリチンデスロラタジンルパフィンアレジオンアレロックです。ピぺラジン系はザイザルジルテックピぺリジン系はビラノアアレグラタリオン、デイレグラである。第一世代抗ヒスタミン薬はヒスタミンとの共通構造メチルアミン基を有し、アリール環が結合しているため脂溶性が高くBBBを通過する。アミノ酸配列の相同性が高いアセチルコリン受容体アドレナリン受容体セロトニン受容体にも拮抗する。ヒスタミン選択性が低い、つまり抗コリン作用などによる副作用がある。これらの副作用に対応するため第2世代抗ヒスタミン薬が開発された。アミノ基上に大きな置換基を持つ。アレグラは分子量が大きくイオン化脂溶性低下アルブミンとの結合増。ジフェニルメチル基よりも比較的大きな。親水官能基を導入したのがタリオン®ビラノア®アレジオン®でカルボキシル基アミノ基を導入しCNSへの移行が少なく鎮静作用が低下する。第2世代は分子量が大きくイオン化が大きく脂溶性低下(親水基の増加)蛋白結合が多い。この結果中枢移行が少ない。P糖タンパク(脳内から循環血液方向へ能動的に排出する輸送系の一つで中枢を外来異物から保護する機能)セチリジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、エバスチン、ビラスチンなどはP糖タンパクの気質でP糖タンパクで排出される。この結果鎮静作用がましである。三環系にはアレジオン、デザレックス、クラリチン、ルパフィン、アレロックがある。ピぺリジン/ピぺラジン系にはタリオン、ザイザル、汁テック、アレグラ、エバステル、ビラノアが含まれる。三環系が無効ならピぺリジン系ピぺラジン系に変更することは有用である。以上は若林健一郎のお話をまとめました。アレサがテープの発売時に講演を聞いてFANになりました。いよいよ６月からは後発医薬品のない第二世代抗ヒスタミン薬はルパタジン(ルパフィン®)一剤になります。先発医薬品を差額支払っても希望される方はどれほどいらっしゃるのでしょうか。