第一世代抗ヒスタミン薬は鼻アレルギーガイドラインでも使用を推奨していない薬です。第一世代抗ヒスタミン薬はアリール環が結合し脂溶性が高いアセチルコリン受容体アドレナリン受容体セロトニン受容体に対しても拮抗作用を有する。(受容体選択性が低い)抗コリン作用が強くBPHやPACつまり閉塞隅角症には禁忌です。つまり脳内移行が問題で第一世代抗ヒスタミン薬のサブグループにはレスタミン®(ジフェンヒドラミン)はエタノールアミン系です、ドリエル®という名で抗ヒスタミン薬を睡眠薬としてOTC化しています。ポララミン®(クロルフェニラミン)はプロピルアミン系は０歳児禁忌です。、ポララミンにではD体とDL体がありD体はDL体の１/２倍です。抗パーキンソン作用のピレチア®(プロメタジン)はフェノチアジン系です、CYP２D６で代謝されます、ピレチア®ヒベルナ®はPL顆粒やPA錠に入っている。神経症のアタラックス®(ヒドロキシジン)はピぺラジン系です。皮膚科でよく用いられました。散とドライシロップの濃度に注意です。食欲増進・体重増加作用のペリアクチン®(シプロへプタジン)はピぺラジン系です。昔は食欲更新目的でペリアクチンが保険適応でした。また抗セロトニン作用で頭痛にも用いた。気管支喘息の発作時去痰困難のため近畿で巣。脳内移行つまりBLOODBRAINBARRIER(BBB)を通過するかどうかはイオン化が少ない蛋白結合が少ない脂溶性である、分子量が小さい。細胞膜を通過しやすくなる。BBBは血管内痺の細胞間隙が狭い、多剤薬物排泄トランスポーター(Ｐ糖タンパク)は細胞膜を通過した異物を血管内に戻す働きです。第一世代はまあ副作用の多い薬でした。GLにも使用することを推奨しないと記載がある。過鎮静で交通事故が怖いしアメリカでは運転禁止薬ばかりです。