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インバースアゴニスト

アレルギーの世界では当たり前と思っていたインバースアゴニストの考え方が遅ればせながら眼科でも導入されています。一年以上前に記載した私のブログが検索キーワード「インバースアゴニスト」でYahooのトップページで出ています。アレジオン点眼液の発売が眼科でもインバースアゴニストの考えを遅ればせながら常識にしています。ヒスタミンの刺激で平衡状態が破れ活性型にシフトします。H1受容体は活性型と非活性型に分かれます。ヒスタミン存在下つまり花粉飛散期には活性型にシフトしH1受容体のシグナル伝達が増強されます。H1受容体遺伝子発現が更新しH1受容体が増加します。H1受容体が増加するとヒスタミンによるシグナル伝達がさらに増強される、すると花粉飛散時に症状の増悪がみられる。近年抗ヒスタミン薬はニュートラルアンタゴニストとインバースアゴニストの2種類あるとされています。エピナスチンはインバースアゴニスト活性を有しているそうです。内服薬ではアレジオンはジェネリック医薬品も発売されておりいまさらと言われるかもしません、しかし、途中から参天製薬がNIDEKからアレジオン点眼液の開発に参画し防腐剤や添加物などに配慮した優しい点眼液になっています。